2011年，克唑替尼（Xalkori）在推出后成为了首个针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的有效靶向药。2013年1月，Xalkori（克唑替尼）由辉瑞公司在我国进口上市，商品名赛可瑞。克唑替尼是之前ALK阳性NSCLC的治疗标准。
2015年12月，FDA批准Alecensa（alectinib，艾乐替尼）用于既往接受Xalkori（crizotinib，克唑替尼）治疗后病情进展或对Xalkori不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性、转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。Alecensa（艾乐替尼）国内已经正式获批上市。
但现在阿来替尼（Alecensa）成为一线治疗具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的药物。这是基于一项三期试验数据，二代ALK抑制剂艾乐替尼（Alecensa）比克唑替尼一线治疗ALK阳性NSCLC效果更好，耐受度更高。
