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浅析西妥昔单抗/爱必妥的抗肿瘤机制
时间:2021-06-16
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来源:本站原创

  西妥昔单抗(爱必妥)是第一个获准上市的靶向单克隆抗体,是治疗转移性结直肠癌,大肠癌生物靶向治疗新药。与传统化疗药物相比,西妥昔单抗这类分子靶向治疗药物就像是精确制导的生物导弹,可以精确打击肿瘤细胞而很少伤及正常的细胞;西妥昔单抗在作用机理上也与传统化疗药物不同,因而不但没有传统化疗药物那样严重的副作用,而且对于传统化疗药物———伊立替康耐药的晚期转移性结肠癌患者,西妥昔单抗依然可以取得令人满意的效果,甚至逆转一部分患者耐药的情况。在转移性结直肠癌的一线治疗中,西妥昔单抗与FOLFOX-4联合应用达到了迄今报道的最高缓解率(81%)。

西妥昔单抗

  西妥昔单抗是一种靶向EGFR细胞外区域的IgG1型人/鼠嵌合单克隆抗体,能够在多个层面、多个通道上发挥抗肿瘤作用,它的抗肿瘤作用可以体现在以下三个方面:①西妥昔单抗可与表达于多种癌细胞表面的EGFR相关结构域特异性结合,竞争性阻断相应的配体,通过抑制TK对与EGFR的结合阻断细胞内信号传导通路,减少基质金属蛋白酶(MMP)和血管内皮生长因子(VEGF)的产生,从而抑制癌细胞的增殖,诱导癌细胞的凋亡,发挥抗肿瘤作用。

  ②西妥昔单抗的人源化成分可与效应细胞如NK细胞的Fc片段受体相结合,通过抗体依赖的细胞介导的细胞毒(ADCC)作用杀伤肿瘤细胞。③在基因水平上,西妥昔单抗可以下调缺氧因子1-α和Bcl2原癌基因,活化自噬基因Beclin1与hVps34,从而诱导肿瘤细胞自吞噬。西妥昔单抗是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体,两者特异性结合后,通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻断细胞内信号转导途径,从而抑制癌细胞的增殖,诱导癌细胞的凋亡,减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。

 

 

 

 

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