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艾乐替尼/安圣莎对克唑替尼耐药的脑转移患者有效吗?
时间:2021-05-24
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来源:本站原创

  艾乐替尼(Alectinib,安圣莎)是一种新型口服、小分子、ATP竞争性的ALK抑制剂,可透过血脑屏障,拥有极好的入脑能力。艾乐替尼对ALK的抑制作用约是克唑替尼的5倍,且可抑制大多数临床上获得性克唑替尼耐药的ALK突变。与克唑替尼不同的是,艾乐替尼并不抑制MET或ROS1的酶活性,而是通过抑制对ALK存在相似效能的RET发挥作用。

艾乐替尼

  在ALK重排的NSCLC肿瘤移植物模型中,对于克唑替尼敏感型及耐药型肿瘤,艾乐替尼均显示出显著的抗肿瘤作用。此外,在肿瘤移植物脑转移的鼠类模型中,艾乐替尼可使肿瘤显著缩小。艾乐替尼在血浆及CSF(脑脊液)中的药物浓度相对自由可控,这使其得以很好地渗透入CNS。目前,一项II期临床研究数据显示,对于接受克唑替尼治疗期间进展的ALK重排NSCLC,推荐给予艾乐替尼600mg,2/日。  

  本研究证实艾乐替尼(安圣莎)治疗有ALK基因重排且对克唑替尼耐药的晚期非小细胞肺癌(包括存在脑转移)效果显著且耐受性良好,有望为该类患者的治疗提供更优的选择。与此同时,一项旨在比较艾乐替尼及克唑替尼作为ALK重排NSCLC的初治方案对PFS影响的全球随机临床研究结果显示,艾乐替尼同样优于克唑替尼。