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尼洛替尼(nilotinib)对晚期慢粒白血病的使用效果优于格列卫
时间:2021-05-28
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来源:本站原创

  慢性粒细胞白血病(CML)是四种最常见的白血病之一,在世界上所有的白血病病例中大约占15%。如果不治疗,CML将在三到五年的时间里,从初期(慢性期)经过一个过渡期(加速期)发展到急变期,从而迅速致命。而对于慢性粒细胞白血病患者,诺华公司2001年推出的格列卫(Gleevec)具有很好的疗效。该药通过攻击CML癌症细胞中的异常蛋白质bcr-abl来进行治疗的。但诺华认为格列卫还有改进的空间,于是最终研制出格列卫的更新产品——尼洛替尼(nilotinib)。

尼洛替尼

  尼洛替尼能更有效针对诱发癌症的bcr-abl基因及其变异基因。诺华公司基于对格列卫bcr-abl复合物晶体结构的了解,合理设计了一种针对bcr-abl耐药突变的新型abl激酶抑制剂,在甲基哌啶部分加入新的结合基团,同时保留一个酞胺药效基团以保持对G1u286和AsP381的H键相互作用。这就是尼洛替尼,是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂。体外研究显示,能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化,降低野生型bcr-aLl和格列卫耐药突变细胞的增殖和发育能力。

  尼洛替尼的使用效果:采用尼洛替尼治疗对于大多数晚期CML患者都是有效的。对于加速期的患者,总体血液学反应率(白细胞计数正常化)为72%,而细胞遗传学反应率(Ph染色体减少或消失)为48%。在急变期患者中,这两种反应率分别为39%和27%。Ⅱ期临床研究表明,尼洛替尼对46%的具有格列卫抗药性的病人有效,且副作用更小,通常不会出现使用格列卫治疗时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加)。且尼洛替尼在总体上可以被很好地耐受。其常见的不良事件包括骨髓抑制、一过性血间接胆红素升高症和皮疹。

 

 

 

 

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