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为什么多替拉韦钠(Naivex)不容易耐药?
时间:2021-06-18
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来源:本站原创

  作为第二代整合酶抑制剂,多替拉韦钠(Naivex)具有高效抑制病毒复制、不良反应少、病患耐受性高、药物间的相互作用少以及服药剂量小、每天只需服用一次等诸多优势,但最为人们津津乐道的还是多替拉韦钠的高耐药屏障这一特性。为什么说多替拉韦钠不容易耐药呢?

多替拉韦钠

  科学家们通过各种体外体内试验,筛选出了一些针对多替拉韦钠的耐药突变:HIV病毒整合酶的第121、153、118、138、263位氨基酸发生变化可能会导致不同程度的针对多替拉韦钠的耐药。不过,这些氨基酸位点发生改变,最多也就使得变异病毒对多替拉韦钠产生数倍的抗性。也就是说,大多数氨基酸变异就算发生,多替拉韦钠对HIV复制的抑制效果也不会受到特别大的影响。

  更重要的是,科学家们还发现,这些位点的氨基酸变化不仅没法抑制多替拉韦钠的药效,而且会影响整合酶正常功能的发挥,从而使得病毒DNA无法顺利整合到宿主细胞的基因组上,对病毒复制产生负面影响。也就是说,这些氨基酸位点轻易变不得,一但变了病毒可能就得玩完。也正是由于这个原因,就算病患在服用多替拉韦钠的过程中产生了耐药变异,病毒自身也活不了多久。

 

 

 

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