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索托拉西布(sotorasib)可用于治疗肺癌KRAS突变的患者?
时间:2021-09-11
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来源:本站原创

  肺癌和结直肠癌死亡率居高不下的原因和这两个癌肿常见的基因突变KRAS有关,既往研究表明存在此突变的癌症患者,预后较差。RAS癌基因家族最初是通过大鼠致肉瘤逆转录病毒的研究发现,其中KRAS、NRAS和HRAS各代表不同的人类同源基因。

  其中KRAS突变,在实体瘤中阳性率最高,也是非小细胞肺癌中非常重要的突变类型,KRAS检出率约为20%,但临床上尚无针对KRAS上市的靶向药。而肺癌最常见的EGFR抑制剂,对存在KRAS突变的患者原发耐药,疗效不佳,因此KRAS长期被视为非常难治的突变类型。这么多年过去了,一直没有针对KRAS突变的靶向药物诞生,直到最近几年,终于有了久违的曙光。

  最近KRAS靶向药AMG510(Sotorasib)在各大学术会议上闪亮登场,已经登顶权威的医学杂志《新英格兰医学杂志》。根据已经公布的I/II期临床试验数据,该药物治疗KRAS突变的肺癌等实体瘤,客观缓解率在30%-50%,疾病控制率高达90%以上。

  Sotorasib药物介绍

  药品名:Sotorasib

  商品名:Lumakras

  其他药名:AMG510

  研发方:安进(Amgen)

2021年5月29日,美国FDA批准了针对KRAS基因突变的靶向药物:Sotorasib(AMG-510,商品名:Lumakras),中文名“索托拉西布”上市,用于治疗至少经过一次系统治疗且病情进展的KRAS基因G12c突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这是全球首款针对KRAS的靶向药,具有里程碑式的意义!

  在一项CodeBreak 100的II期临床试验中,纳入了124名存在KRAS基因G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者,入组条件:患者在经过至少一次系统治疗后病情进展,AMG510使用剂量为960mg.结果显示:索托拉西布组患者客观缓解率(ORR)达到了37.1%,中位缓解持续时间为10个月。43%产生应答的患者接受继续治疗并且疾病未发生进展,58%的患者治疗应答时间超过了6个月。达到临床部分缓解的患者,中位无进展生存期为10.9个月,病情稳定的患者中位无进展生存期也达到了4个月。疾病控制率(DCR)为80.6%。基于以上疗效数据,美国FDA加速批准了索托拉西布上市,同时批准的还有KRAS基因G12C位点的检测试剂盒。如果患者在血液样本里未能检测到KRAS的突变,那么推荐使用穿刺的组织样本进行检测。

  用药有什么注意事项?索托拉西布所带来的不良反应主要是腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。

  美国FDA还给出了相应的用药指导建议:

  1. 如果患者出现间质性肺炎症状需要立即停药,如果确诊为间质性肺炎则永久停药。

  2. 在使用该药之前需要进行肝功能测试,出现肝损伤需要停止使用该药。

  3. 使用该药期间不能使用减酸剂,以及影响肝脏药物代谢的相关药物,也就是尽量不要吃中药。

 

 

 

 

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Tags: AMG510  sotorasib