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索托拉西布(sotorasib)可以靶向治疗非小细胞肺癌患者吗?
时间:2021-09-11
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来源:本站原创

  肺癌和结直肠癌死亡率居高不下的原因和这两个癌肿常见的基因突变KRAS有关,既往研究表明存在此突变的癌症患者,预后较差。RAS癌基因家族最初是通过大鼠致肉瘤逆转录病毒的研究发现,其中KRAS、NRAS和HRAS各代表不同的人类同源基因。

  其中KRAS突变,在实体瘤中阳性率最高,也是非小细胞肺癌中非常重要的突变类型,KRAS检出率约为20%,但临床上尚无针对KRAS上市的靶向药。而肺癌最常见的EGFR抑制剂,对存在KRAS突变的患者原发耐药,疗效不佳,因此KRAS长期被视为非常难治的突变类型。这么多年过去了,一直没有针对KRAS突变的靶向药物诞生,直到最近几年,终于有了久违的曙光。

  最近KRAS靶向药AMG510(Sotorasib)在各大学术会议上闪亮登场,已经登顶权威的医学杂志《新英格兰医学杂志》。根据已经公布的I/II期临床试验数据,该药物治疗KRAS突变的肺癌等实体瘤,客观缓解率在30%-50%,疾病控制率高达90%以上。

  Sotorasib药物介绍

  药品名:Sotorasib

  商品名:Lumakras

  其他药名:AMG510

  研发方:安进(Amgen)

  非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型,占所有肺癌病例的80%-85%,其形成与发展与一些外源、毒性因素(包括吸烟、工业污染、现代生活方式引起的污染等)、特定促癌基因活性增强或抑癌基因活性降低以及其所处微环境(与其它恶性肿瘤微环境一样,NSCLC微环境具有持续致损、慢性炎症、缺氧、酸性态)相关,KRAS G12C是NSCLC中最常见的驱动突变之一,约13%的NSCLC患者存在KRAS G12C突变。

  索托拉西布(Sotorasib)是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子,自2019年9月在ASCO上首次惊艳亮相后,研究进展势如破竹,获得FDA批准治疗既往至少接受过一次系统治疗的KRASG12C突变局部晚期或转移性NSCLC患者,为接受过多轮治疗的患者带来一条全新的生路。

 

  索托拉西布可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白,通过将其锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性,即将KRASG12C困在非活性状态,抑制KRAS致癌信号,用于NSCLC的治疗。

  2019年9月索托拉西布在ASCO上首次惊艳亮相后,研究者们对其抗癌活性进行了一系列的研究,证据支持索托拉西布对NSCLC治疗是有效的,且治疗效果好,安全性高。自2019年9月在ASCO上首次惊艳亮相后,研究者们评估了索托拉西布的抗癌活性,结果显示在既往接受标准治疗的KRASG12C突变晚期NSCLC患者中,索托拉西布表现出了可逆毒性作用的临床疗效,大多数患者肿瘤缩小,无进展生存期延长,疾病得到控制,2021年5月FDA批准索托拉西布用于NSCLC治疗。

 

 

 

 

 

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Tags: AMG510  sotorasib