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靶向药索托拉西布(sotorasib)治疗非小细胞肺癌的效果如何?
时间:2021-09-11
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来源:本站原创

  肺癌和结直肠癌死亡率居高不下的原因和这两个癌肿常见的基因突变KRAS有关,既往研究表明存在此突变的癌症患者,预后较差。RAS癌基因家族最初是通过大鼠致肉瘤逆转录病毒的研究发现,其中KRAS、NRAS和HRAS各代表不同的人类同源基因。

  其中KRAS突变,在实体瘤中阳性率最高,也是非小细胞肺癌中非常重要的突变类型,KRAS检出率约为20%,但临床上尚无针对KRAS上市的靶向药。而肺癌最常见的EGFR抑制剂,对存在KRAS突变的患者原发耐药,疗效不佳,因此KRAS长期被视为非常难治的突变类型。这么多年过去了,一直没有针对KRAS突变的靶向药物诞生,直到最近几年,终于有了久违的曙光。

  最近KRAS靶向药AMG510(Sotorasib)在各大学术会议上闪亮登场,已经登顶权威的医学杂志《新英格兰医学杂志》。根据已经公布的I/II期临床试验数据,该药物治疗KRAS突变的肺癌等实体瘤,客观缓解率在30%-50%,疾病控制率高达90%以上。

  Sotorasib药物介绍

  药品名:Sotorasib

  商品名:Lumakras

  其他药名:AMG510

  研发方:安进(Amgen)

2021年5月28日,美国FDA加速批准KRAS p.G12C突变靶向药Sotorasib(索托拉西布,代号AMG510,Amgen)上市,获批适应症为至少接受过一次系统治疗并且携带KRAS p.G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这是全球首个获得批准的靶向KRAS突变的肿瘤治疗药物,具有里程碑式的意义,将为无数携带KRAS突变的肿瘤患者带来新的希望!

  索托拉西布的批准是基于CodeBreaK 100(NCT03600883),一项多中心、单臂、开放标签的临床试验结果,对124例既往至少接受过一次全身治疗的NSCLC患者进行了疗效评估。患者口服索托拉西布 960 mg/日,直到疾病进展或不可接受的毒性。结果发现,患者的ORR(客观总缓解率)为36%(95% CI: 28%, 45% ),中位缓解持续时间为10个月(range 1.3+, 11.1),58%的患者治疗应答时间超过了6个月。

 

  用药注意事项:

  索托拉西布常见的不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。FDA提示用药建议:如果患者出现间质性肺病的症状应停用,如果确诊为间质性肺病,则应永久停用;应在服用索托拉西布时监测患者的肝功能。如果患者出现肝损害,则应停药,降低剂量或永久停药;患者在服用 索托拉西布时应避免服用减酸剂,以及影响肝脏药物代谢的相关药物。

  索托拉西布药物作用机制:

  索托拉西布也可称为KRAS G12C靶向抑制剂,它可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白,与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成一个不可逆的共价键,将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态,从而抑制肿瘤细胞的生长。索托拉西布也可以与细胞毒性药物和靶向药物联合使用,协同杀死肿瘤细胞,而且索托拉西布治疗引起的炎症肿瘤微环境对免疫检查点抑制剂高度敏感。

 

 

 

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Tags: sotorasib  AMG510