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拉罗替尼针对的作用靶点被写入最新版非小细胞肺癌指南
时间:2021-09-08
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来源:本站原创

  Larotrectinib(拉罗替尼,Vitrakvi)被批准用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。针对17种肿瘤,有效率高达75%!我们知道“抗癌神药”PD-1的均有效率也仅有20~30%,那么这个药品究竟优秀在哪里呢?我们从以下几个方面来了解一下拉罗替尼:

  支持功效数据

  拉罗替尼的批准是基于三个多中心、开放标签、单臂临床试验(loxo-trk-14001、scout和navigate)的数据。通过下一代测序或荧光原位hybr在当地实验室前瞻性的确定了NTRK基因融合的阳性状态。

  对前55名患有不可切除或转移性实体肿瘤的患者进行评估功效(这里的实体肿瘤有NTRK基因融合体),12名年龄不到18岁的患者,共有12种癌症类型,最常见的是唾液腺肿瘤(22%),软组织肿瘤(20%)。婴儿纤维肉瘤(13%)和甲状腺癌(9%)。总有效率为75%,包括22%的完全缓解和53%部分缓解。73%的患者缓解持续时间为6个月或者更长,63%的患者缓解持续时间为9个月或者更长,39%的患者缓解持续时间为12个月或更长。

  工作原理

  Larotroctinib是原肌球蛋白受体激酶(trks)trka、trkb和trkc.trka的抑制剂,trkb和trkc由基因ntrk1、ntrk2和ntrk3编码,参与这些基因与不同伙伴的帧融合可导致组成性激活,嵌合TRK融合蛋白,促进肿瘤细胞增值和存活。而Larotroctinib可以抑制原肌球蛋白受体激酶,所以说,Larotroctinib可以抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

  使用说明

  对于体表面积(≥1.0㎡)的成人患者和儿童患者,推荐的拉罗替尼剂量为每天两次口服100mg,而对于体表面积(<1.0㎡)的儿童患者,推荐的拉罗替尼剂量为每天两次口服100mg每平方米(最大剂量为每剂100mg)。

  治疗应持续到疾病进展为止或不可接受的毒性,中度或重度肝损伤患者的起始剂量应减少50%。

  近日,美国国家综合癌症网络(NCCN)发布了非小细胞肺癌指南2019年第三版。在新指南中,非小细胞肺癌( NSCLC)靶向用药相关基因更新为9个,此前指南所推荐的肺癌靶向用药相关基因为8个。新增加的基因即去年年底获批的“广谱抗癌靶向药”拉罗替尼(Larotrectinib)的靶点基因:NTRK基因。

 

  且新版指南更新,拉罗替尼(Larotrectinib)被推荐作为NTRK基因融合阳性转移性 NSCLC 患者的一线治疗选择。拉罗替尼用于治疗携带NTRK基因融合的晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者,适用癌种覆盖17种,是获批的第一个与肿瘤发生位置无关的广谱抗癌靶向药。

  《新英格兰医学杂志》的一篇研究结果也为此次更新提供了重要参考:一项对NTRK基因融合阳性患者(55例)的研究显示:拉罗替尼(larotrectinib)的总体应答率为75% 。而对于患者,如果想要知道自身是否携带NTRK融合变异,前提是需要进行基因检测。如果检测结果为阳性(即携带NTRK融合变异),就可以考虑尝试Larotrectinib治疗,并同时获得被治愈的可能。

 

 

 

 

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