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恩曲替尼(entrectinib)和拉罗替尼相比都属于广谱抗癌药吗?
时间:2020-12-16
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来源:本站原创

  罗氏的恩曲替尼,实际是来自Ignyta公司。2017年12月,罗氏以约17亿美元全现金收购了Ignyta,从而将其核心资产之一恩曲替尼收入囊中。恩曲替尼曾获得EMA和FDA授权优先审评资格,在日本获孤儿药资格。此时率先在日本获批,用于治疗患有神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性、晚期复发性实体瘤的成人和儿童患者,成为全球上市第2款针对NTRK融合突变实体瘤的广谱抗癌药。(第1款是拉罗替尼,Vitrakvi,LOXO-101)

  TRK基因融合是一种染色体改变,当NTRK1/2/3这3种基因与其他基因发生融合时,就会导致构象异常的TRK蛋白(TRKA、TRKB、TKRC)产生,激活特定类型肿瘤细胞增殖相关的信号通路,进而诱发NTRK基因融合的恶性肿瘤。NTRK基因融合的发生肿瘤的发病位置无关,可见于多种实体瘤类型中,包括胰腺癌甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌肺癌等。

恩曲替尼

  恩曲替尼是用于根据分子标记物筛选出来的合适患者,从而可以覆盖相对更多类型的肿瘤。然而,不幸的是,NTRK基因在各种癌症中的检出率非常低,仅1占%,特别是高发癌症如肺癌、乳腺癌、胃癌、肠癌等检出率更低。即使在某些罕见肿瘤中检出率高一些,但是患病的人群数量又低。总体而言,能从NTRK靶向药中获益的患者比例很少。但对于明确有上述基因融合突变的患者,恩曲替尼就提供了一种精准、高效的治疗方案,有效改善了患者的长期生存和生活质量。

  在今年的ASCO大会也更新公布了Entrectinib的最新临床数据。54例NTRK基因融合患者的客观应答率(ORR,主要终点)为57%,其中42例未发生脑转移患者的ORR为59.5%,12例发生脑转移患者的ORR为50%;53例ROS1基因融合患者的ORR为77%,其中30例未发生脑转移患者的ORR达到80%,23例发生脑转移患者的ORR为73.9%。这便是其临床价值所在。恩曲替尼(Rozlytrek)的获批翻开了肿瘤个性化精准医疗的新篇章。