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来那替尼(neratinib)能为HER2阳性乳腺癌带来哪些获益?
时间:2020-12-16
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来源:本站原创

  乳腺癌是女性第一大高发癌症类型,而HER2阳性乳腺癌更是凶险万分。而在临床中20%-30%是HER2阳性乳腺癌。曲妥珠单抗作为此类患者的标准治疗方案已深入人心,但来那替尼获批用于赫赛汀用药后病情稳定患者的维持治疗,恐怕很少人知道。下面我们来看看来那替尼到底能为HER2阳性乳腺癌带来哪些获益?来那替尼(neratinib)是一种口服不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,像拉帕替尼一样,用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者。

来那替尼

  根据来那替尼的3期的临床试验结果,该药物具有很高的抗肿瘤活性,能延长性辅助治疗早期HER2阳性反应的乳腺癌患者,减少疾病复发。即使HER2存在点突变时,使用来那替尼仍可获得较好的疗效。至今,来那替尼成为首个经FDA批准的“强化辅助治疗”用药,用于已完成标准曲妥珠单抗辅助治疗,疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。除了乳腺癌外,来那替尼在有HER2突变的非小细胞肺癌宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中,均有明显的疗效。

  在安全性方面,腹泻等胃肠道毒性仍旧是来那替尼最常见的不良反应,不过来那替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆,重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症,且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。在2019年ASCO年会上提交的III期NALA试验结果显示,来那替尼联合卡培他滨(希罗达)使得疾病进展或死亡风险降低24% 。所以,对于乳腺癌患者来说,HER2检测尤为重要,如果HER2表达阳性,不仅有赫赛汀一线治疗,待病情稳定后,高危人群可以继续选择来那替尼用药1年,预防乳腺癌再次复发。