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吡咯替尼/艾瑞妮可以和希罗达联用治疗乳腺癌
时间:2020-12-17
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来源:本站原创

  吡咯替尼是一种泛-ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂,可同时靶向作用于人表皮生长因子受体2(HER2)、表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体4(HER4)。该药曾凭借1b期研究结果全文发表在全球顶级期刊《临床肿瘤学杂志》,同期另一肿瘤领域顶级期刊The Lancet Oncology杂志也对吡咯替尼的1b期研究发表点评。

  2018年8月,由恒瑞医药自主研制的用于治疗复发或转移性乳腺癌新药马来酸吡咯替尼片(艾瑞妮)获批上市。2019版《CSCO乳腺癌诊疗指南》中,增加了吡咯替尼联合卡培他滨作为抗HER2二线治疗的推荐方案。

吡咯替尼

  在今年ASCO年会上,吡咯替尼联合卡培他滨治疗既往接受曲妥珠单抗和紫杉醇治疗的HER2阳性晚期乳腺癌患的临床研究结果入选ASCO大会口头报道。此外,吡咯替尼还在开展针对胃癌、非小细胞肺癌的新适应症研究,在药物临床试验登记与信息公示平台登记了共计11项临床研究。

  要控制病情,药物是其中关键。乳腺癌是一种异质性很强的疾病,PR、ER、HER2三种不同的分型对应了不同的治疗药物与方式。在这三种分型中,HER2的突变往往意味着较高的复发转移风险,对HER2的药物开发,是控制乳腺癌至关重要的一步,而吡咯替尼正是其中的佼佼者。

  吡咯替尼是新一代抗HER2治疗靶向药,其机制是泛-ErbB受体的、小分子、不可逆酪氨酸激酶抑制剂(TKI),与HER1、HER2和HER4的胞内激酶区ATP结合位点共价结合,阻止HER家族同/异源二聚体形成,抑制自身磷酸化,阻断下游信号通路的激活,抑制肿瘤细胞生长。具有全能、强效的抗肿瘤作用。