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CDK4/6抑制剂爱博新是我国首个上市的乳腺癌靶向药物吗?
时间:2020-12-19
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来源:本站原创

  细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin Dependent Kinase,CDK)属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族成员之一,是参与细胞周期调节的关键激酶。根据功能不同 CDK 主要分为两大类,一类参与细胞周期调控、主要包括 CDK1/2/4/6 等另一类参与转录调节、主要包括 CDK7/8/9/10/11 等。

  正常细胞的增殖受到严格调控,而肿瘤细胞则通常是细胞增殖调控失败所产生的恶果。研究发现,CDK4/6 在包括乳腺癌在内的许多癌症中均过度活跃表达,导致细胞分裂周期失控,是癌症的一个标志性特征。而 CDK4/6抑制剂是一种高选择性的靶向治疗药物,它能够选择性地抑制 CDK4/6,恢复细胞周期的正常调控,从而阻断肿瘤细胞的 DNA 合成和增殖。

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  多项随机临床研究已表明,CDK4/6 特异性抑制剂对 HR 阳性的乳腺癌有显著的疗效。不仅如此,CDK4/6 抑制剂与内分泌治疗具有协同作用,可以共同抑制 ER(雌激素)在肿瘤细胞增殖中的作用,联合用药相比较单独使用具有更加强悍的癌细胞周期阻断作用,从而诱导癌细胞死亡。

  2018 年 7 月底,全球首个获 FDA 批准上市(2015 年)的 CDK4/6 抑制剂爱博新(Ibrance,通用名 Palbociclib/哌柏西林)终于通过我国国家药品监督管理局的上市审批,打开了我国乳腺癌治疗领域的新篇章。