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依鲁替尼治疗淋巴瘤的功效是如何发挥出来的?
时间:2021-06-19
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来源:本站原创

  依鲁替尼治疗淋巴瘤具有很好的效果,那么依鲁替尼治疗淋巴瘤的功效是如何发挥的呢?依鲁替尼是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,主要通过结合BTK激酶抑制其活性。BTK是B细胞受体(BCR)信号通路的重要调节因子,在B细胞的成熟、分化、增殖过程中扮演重要角色。BTK抑制剂可通过抑制BCR通路而影响慢性淋巴细胞白血病(CLL)及套细胞淋巴瘤(MCL)的淋巴细胞增殖,与此同时,其可通过作用于细胞因子受体,影响细胞归巢,动员淋巴细胞进入循环,这是依鲁替尼在成熟B细胞肿瘤患者中具有良好疗效和治疗反应的重要原因。除BCR外,BTK作为关键因子还参与了调控其它重要通路(如EGFR、ITK、TEC等),通过抑制BTK来抑制其它相应的通路而发挥协同治疗作用。

依鲁替尼治疗淋巴瘤的功效

  使用依鲁替尼治疗CLL患者时,可出现淋巴结和脾脏迅速缩小、淋巴细胞增多的现象,这是因为淋巴细胞从淋巴结和脾脏进入血液,这反映了依鲁替尼在起作用。MCL患者在接受依鲁替尼治疗时也会出现这种现象。一般情况下,这种淋巴细胞重新分布的现象会出现在治疗开始的几周内,之后淋巴细胞逐渐下降,患者最终获得缓解。这也是BTKi相较于传统化疗而言的独特之处,两者在作用机制上的不同,展现了BTKi疗效之所以卓越的原因。在临床治疗中,BTKi需持续使用,以持续抑制BTK,进而持续抑制BCR等信号通路,发挥治疗作用。

  依鲁替尼的半衰期为5小时左右,且与BTK为不可逆共价结合,因此其作用可维持24h,患者一天仅需服药一次,这对临床应用而言是非常重要的,也是与其它BTKi相比的独特优势。

 

 

 

 

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