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瑞复美/来那度胺对沙利度胺进行结构优化而发现的
时间:2021-06-21
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来源:本站原创

  新基的瑞复美(来那度胺)在这几年一直雄踞全球最畅销药物前三甲,2018年年销售额达到96.85亿美金,预测2019年年销售额将超过100亿美金。大家都知道来那度胺是新基的研发人员对沙利度胺进行结构优化(置入氨基、去掉羰基)而发现的。但是很多人可能不知道具体是怎么一步步优化的。

来那度胺

  来那度胺的合成非常简单,总共5步反应。Cbz保护的谷氨酰胺在羰基二咪唑的作用下进行分子内关环生成中间体7,钯碳催化氢化7得到化合物8。2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯经过NBS溴代的自由基反应生成中间体9,化合物8和9发生亲核取代反应生成10,10再经过钯碳催化氢化生成目标产物来那度胺。

  来那度胺最早于2005年被FDA批准用于治疗骨髓增生异常综合征,随后2007年被FDA批准用于多发性骨髓瘤,到2013年,又被FDA批准用于套细胞淋巴瘤。今年五月,来那度胺被FDA批准用于先前接受过治疗的滤泡性淋巴瘤或边缘区淋巴瘤患者。此外,新基正对来那度胺进行多种其他癌症的临床试验,包括霍奇金淋巴瘤,非霍奇金淋巴瘤,慢性淋巴细胞白血病和实体肿瘤,如胰腺癌。FDA对来那度胺加了黑框警告,黑框警告内容包括胚胎胎儿毒性,血液学毒性和静脉和动脉血栓栓塞。

 

 

 

 

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