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恩杂鲁胺(Enzalutamide)如何发挥作用?
时间:2021-04-14
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来源:本站原创

  恩杂鲁胺(Enzalutamide)最早于2011年8月由Medivation和安斯泰来在我国提交新药临床申请(IND);2018年4月,首次递交新药上市申请(NDA)。在2018年10月,被CDE要求发补过一次。Enzalutamide最早由Medivation和Astellas联合开发,是一款雄激素受体抑制剂;2012年8月,首次在美国获批上市,商品名为Xtandi。

恩杂鲁胺

  目前恩杂鲁胺获批的适应症:转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC),160 mg (4 粒*40 mg胶囊)口服每日一次。2016年8月,辉瑞公布以140亿美元的高价收购Medivation,2018年全球销售额为36.24亿美元。目前转移性去势抵抗性前列腺癌患者的治疗选择有限,恩杂鲁胺的出现,让我们以优质的治疗方案满足临床需求。

  恩杂鲁胺是一种雄激素受体信号传导抑制剂,直接靶向雄激素受体(AR),并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用:(1)抑制雄激素结合——雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活;(2)防止核移位——AR移位至核是AR介导的基因调控中必不可少的步骤;(3)削弱DNA结合——AR与DNA的结合对于调控基因表达至关重要。