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尼妥珠单抗是如何抑制肿瘤生长的?
时间:2021-03-23
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来源:本站原创

  尼妥珠单抗在体内外特异性靶向细胞膜EGFR,通过控制EGFR下游信号的通路传导从而起到抑制肿瘤生长的作用。基础研究提示,与另一抗EGFR IgG1单克隆抗体西妥昔单抗( cetuximab) 相比,尼妥珠单抗与EGFR的亲和力以及抑制下游蛋白磷酸化的能力相对来说比较的弱,但两者对高表达EGFR的血管内皮细胞A431的增殖抑制率相当。

尼妥珠单抗

  研究者推测可能的机制与抗体结合EGFR后促进EGFR二聚体形成并内陷有关。除了抗EGFR作用,Diaz MA等的研究提示尼妥珠单抗可通过 Fc 段诱导抗体依赖的细胞毒效应(ADCC)抑制靶细胞生长,与西妥昔单抗相似。近期另有文献报道,该药亦可能通过细胞自噬及肿瘤血管生成发挥疗效。尼妥珠单抗的疗效与肿瘤本身的IGFBP-3表达也有一定相关性。尼妥珠单抗联合放疗或同期放化疗耐受性良好,不良反应多与放、化疗相关.

  多为Ⅰ-Ⅱ度放射性食管炎、Ⅰ-Ⅱ度放射性肺炎及Ⅰ-Ⅱ度骨髓抑制。与尼妥珠单抗相关的不良反应主要为Ⅰ-Ⅱ度皮疹、输液反应及口腔黏膜炎,其皮疹发生率似乎低于西妥昔单抗,与其作用机制相符。目前还没有明确的实验可以证明皮疹与尼妥珠单抗疗效的关系。虽然放、化疗联合提高了 LAEC 的疗效,但长期生存仍不理想,近年来靶向治疗的进展让越来越多的研究投向这一领域。