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劳拉替尼对经克唑替尼治疗的ROS1阳性肺癌的疗效
时间:2021-06-18
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来源:本站原创

  ROS1染色体重排在NSCLC患者中的发生率仅为1%-2%,第一个ROS1抑制剂克唑替尼在未经TKI治疗的ROS1阳性NSCLC患者中展现了显著的临床疗效,因此获批ROS1(+)NSCLC患者一线治疗。但是耐药不可避免,最常见的是G2032R突变,另外,在30%-50%的患者中会出现中枢神经系统的进展。故对克唑替尼获得性耐药的ROS1(+)NSCLC患者,急需新的药物来满足目前的医疗需求。

劳拉替尼

  劳拉替尼(Lorlatinib)为口服选择性ROS1-TKI。在临床前模型中,劳拉替尼可以抑制G2032R这一耐药突变。I- II期研究的I期临床试验部分中,劳拉替尼在ROS1阳性患者中显示出初步的抗肿瘤活性。最近在《The Lancet Oncology》发表了扩展部分ROS1阳性患者中的临床活性、安全性和分子分析的结果。

  共纳入21例未经TKI治疗患者和48例TKI经治患者,其中40例接受了克唑替尼作为唯一的TKI。在未经TKI治疗患者中,有13例达PR,中位缓解持续时间(DOR)为25.3个月,中位PFS为21.0个月。大多数患者获得深度缓解。劳拉替尼在未经TKI治疗和TKI经治患者中均表现出有效的颅内活性。