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阿西替尼/阿昔替尼与免疫药物联合的机制
时间:2021-06-01
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来源:本站原创

  阿昔替尼/阿西替尼相对其他TKI药物而言,既高效又高选择性抑制VEGFR-1,2,3。因此,例如高血压、腹泻等副反应相对来说是最低的,患者耐受性更好。阿昔替尼与免疫检查抑制剂联合机制在于,阿昔替尼具有减少血管再生,快速降低肿瘤血流的优势,可快速降低血管渗透性,缩小肿瘤体积。

阿西替尼

  PD-1单抗可以改善微环境,两者起到叠加起到1+1>2的效应。阿昔替尼用药24小时后,肿瘤血流和再生血管数量明显降低;用药7天后,中心肿瘤切片可见,肿瘤内皮传递系数值逐渐降低,血管渗透性降低。

  在阿昔替尼的小鼠实验中,用药7天后小鼠的肿瘤体积缩小,MRI增强肿瘤测量显示,经阿昔替尼处理的肿瘤体积比对照组有明显减小。所有患者在没有经过滴定的时间,血药浓度(AUC)在150 ng·h/mL的患者最多;而调整至7mg BID后,部分患者上移超过基线;剂量更改为10mg BID,AUC12<150ng·h/mL的患者几乎消失。