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乳腺癌靶向药依维莫司您用对了吗?
时间:2021-06-01
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来源:本站原创

  依维莫司是一种可以用来治疗癌症的药物,属于人体雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的小分子抑制剂,可以干扰癌细胞的生长并减缓它们在体内的传播。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。雷帕霉素的哺乳动物靶标是蛋白激酶,其调节刺激细胞生长和血管生成的生长因子。在某些癌症中,mTOR途径更活跃。

依维莫司

  2009年,被美国FDA首次批准治疗肾癌,2012年,被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性,HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。依维莫司与人体蛋白受体FKBP12相互结合,直接与帕霉素靶蛋白相互结合,发挥其中的作用,从而抑制其下游信号传导,所以肿瘤生长可以被抑制。依维莫司为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)口服抑制剂,与雌激素抑制剂联合,可能预防或延缓晚期乳腺癌患者对一线内分泌治疗的耐药。因此,携带mTOR阳性以及激素受体阳性,HER2基因阴性的乳腺癌患者可以考虑依维莫司(飞尼妥)。与雌激素芳香酶灭活剂依西美坦(辉瑞)相比,依维莫司+依西美坦,对于雌激素芳香酶抑制剂来曲唑(诺华)或阿那曲唑(阿斯利康)一线治疗失败的晚期激素受体阳性且HER2阴性乳腺癌绝经后女性,中位无进展生存延长4.6个月、进展风险减少55%。

  对于那些早期乳腺癌术后辅助治疗已经失败的晚期患者来说,依维莫司+依西美坦一线治疗的中位无进展生存延长7.4个月、进展风险减少61%;根据集中复核,中位无进展生存延长11.0个月、复发风险减少68%。另外,依维莫司还获批用于治疗儿童脑瘤胃癌肠癌胰腺癌、神经内分泌癌等,结节性硬化症相关的癫痫发作。