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Alectinib是抗ALK的分子靶向治疗药物
时间:2021-05-31
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来源:本站原创

  艾乐替尼(Alectinib)是抗ALK的分子靶向治疗药物,在五年前被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于克唑替尼耐药的后ALK阳性肺癌,根据公布的数据来看,效果十分不错,在近来的药讯中一直不乏好评。

  中文名称:艾乐替尼;英文名称:Alectinib;英文商品名:Alecensa ® 。临床应用:克唑替尼治疗失败的晚期/转移性ALK阳性NSCLC。 主要不良反应:最常报告的不良反应(发生率≧20%)为:水肿,便秘,疲劳,肌肉疼痛。作用机制:艾乐替尼(Alectinib)是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究表明,艾乐替尼(Alectinib)可以抑制ALK磷酸化以及ALK介导的下游信号STAT3和AKT蛋白的活性、降低ALK融合蛋白、ALK基因放大或激活突变的肿瘤细胞的生存能力。艾乐替尼(Alectinib)的主要活性代谢物(M4)具有与其相似的体外效力和活性。

  艾乐替尼(Alectinib)和M4均具有抑制多种ALK突变的体内外活性,包括对克唑替尼有进展的非小细胞肺癌患者体内鉴定的肿瘤突变仍有活性。在ALK融合基因的肿瘤移植小鼠模型中(包括在颅内植入ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠模型),艾乐替尼(Alectinib)具有抗肿瘤活性,能够延长小鼠生命。