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艾乐替尼/Alectinib真正的优势在于其控制CNS病变的效果
时间:2021-05-28
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来源:本站原创

  艾乐替尼(Alectinib)是罗氏公开第二代ALK抑制剂,该药还具有转染中重排(RET)原癌基因活性。多项Ⅱ期临床试验均证实了艾乐替尼用于治疗克唑替尼难治性ALK+NSCLC时所带来的效益,但该药真正的潜力在于一线用药。

Alectinib

  Ⅲ期J-ALEX试验显示,分别治疗约2年,作为对照的克唑替尼在既往未接受过ALK-抑制剂治疗的ALK+NSCLC日本患者中的中位PFS为10.2个月,而艾乐替尼则未达其中位PFS。ALEX试验是一项在既往未接受过治疗的ALK+NSCLC患者中对艾乐替尼与克唑替尼进行比较的国际剂随机化、开放标签试验,其结果显示,艾乐替尼组与克唑替尼组的中位PFS分别为25.7个月与10.4个月。此外,艾乐替尼还能使整个研究过程中的病情进展风险或死亡风险降低53%。FDA于2017年11月批准艾乐替尼用于ALK+NSCLC的一线治疗。

  就与塞瑞替尼的对比来说,至少一项回顾性研究显示艾乐替尼优于塞瑞替尼。虽然阿来替尼对常见的克唑替尼耐药性突变体(如ALK L1196)也保持有一定的抑制活性,而且与塞瑞替尼一样,艾乐替尼对ALK受体的抑制活性也高于克唑替尼,但艾乐替尼真正的优势在于其控制CNS病变的效果。