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瑞博西尼(Ribociclib)是治疗乳腺癌的首选药物
时间:2021-05-27
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来源:本站原创

  目前时间的变化乳腺癌的发病率每年都在增加,相对来说HER2阳性的乳腺癌患者是不幸的、但从药物选择方面说,又是幸运的。因为HER2阳性乳腺癌、无论是单抗类的曲妥珠单抗/帕妥珠单抗中的药物成分单抗&细胞毒素耦合药物T-DM1、还是小分子TKIs拉帕替尼,亦或是同时获批卵巢癌和乳腺癌两种适应症的重磅药物奥拉帕尼,选择的种类繁多。在帕博西尼获批之前,HER2阴性的乳腺癌只有化疗一个选择,现在随着分子靶向技术的提高,除了帕博西尼外,又多了一种选择——瑞博西尼。

瑞博西尼

  乳腺癌是女性常见恶性肿瘤之一,发病率位居女性恶性肿瘤的首位,严重危害妇女的身心健康。近年来,乳腺癌在中国的发病率也不断增加。预计到2021 年,中国乳腺癌患者将高达250 万。瑞博西尼(ribociclib,1),化学名为7- 环戊基-N,N-二甲基-2-[[5-( 哌嗪-1- 基)- 吡啶-2- 基] 氨基]-7H-吡咯并[ 2,3-d] 嘧啶-6- 甲酰胺,也称为瑞博西林、瑞布西利、瑞布昔利布,由诺华制药公司研发,是一类新型靶向小分子药物,可选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase,CDK)4/6的活性,阻断视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化过程,减少乳腺癌细胞系增殖,从而发挥抗肿瘤作用。2017 年3 月,1 的口服片剂( 商品名Kisqali) 经美国FDA 批准上市,临床与芳香酶抑制剂来曲唑联合用于绝经后激素受体阳性(HR+)、人类表皮生长因子受体-2 阴性(HER2-) 的晚期或转移性乳腺癌女性患者的治疗。

  目前为止瑞博西尼药物是可以作为治疗女性HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌的最新药物。然而该药物已经被证实可减缓乳腺癌肿瘤生长并延长患者生命,为乳腺癌患者提供了新的选择。内分泌治疗耐药是HR阳性晚期乳腺癌治疗的一道难题。不少经一线内分泌治疗后出现耐药的晚期乳腺癌患者都会出现疾病进展,寻找二线治疗新方案已成为该领域研究新方向。2019年美国临床肿瘤协会年会 (ASCO)上,CompLEEment-1试验的结果显示出CDK4/6抑制剂瑞博西尼(Ribociclib)的巨大治疗潜力。

 

 

 

 

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