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来那替尼治疗乳腺癌的剂量是多少?
时间:2021-05-24
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来源:本站原创

  来那替尼是一种口服的小分子靶向药,目前主要用于HER2阳性乳腺癌患者辅助治疗。在早期Ⅱ研究中,来那替尼单药对经或未经曲妥珠单抗治疗的HER2阳性乳腺癌患者的ORR分别为24%和26%。

来那替尼

  曲妥珠单抗主要通过与HER2胞内段结合来发挥抗肿瘤作用,而来那替尼则通过不可逆的结合胞内ATP口袋阈起作用。因此,来那替尼与T-DM1具有不同的毒性谱。两者单独应用,在曲妥珠单抗耐药的患者中均显示出一定的疗效。

  在一项ⅠB期、多中心、开放、剂量爬坡的研究中,确立了来那替尼的Ⅱ期推荐剂量为160mg,研究采用来那替尼和T-DM1全量治疗,并进行预防性处理,表现出可管理的腹泻,在所有剂量均观察到缓解。基于既往数据,来那替尼联合T-DM1治疗对比两药单用,疗效更高。