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尼达尼布(OFEV)的药代动力学
时间:2021-06-01
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来源:本站原创

  使用CD1小鼠,大鼠,猕猴和恒河猴的临床前毒性研究时,评估了尼达尼布(OFEV)的PK曲线。大鼠口服生物利用度约为12%,猴子的口服生物利用度为13%~24%。尼达尼布在大鼠中不完全吸收,并且有首过代谢。胃酸分泌的抑制对尼达尼布的吸收没有影响。

尼达尼布

  尼达尼布经吸收后,在所有研究的物种中广泛地分布在组织中,稳定状态时V(SS)> 8 L/kg。尼达尼布具有浓度依赖性,血浆蛋白在50至2000 ng/mL的浓度范围内结合,白蛋白是主要结合蛋白。尼达尼布的结合比例,在人血浆中为97.8%,小鼠血浆97.2%,大鼠血浆98.5%。

  尼达尼布的消除,主要是通过酯解和随后的代谢途径。同时考虑血浆和排泄物的代谢模式,尼达尼布的代谢细分成以下主要反应:(1)将6-取代氧吲哚的甲基酯的酯解;(2)哌嗪部分的氧化N-去甲基化;(3)酯解和氧化N-去甲基化。主要排泄途径为胆汁代谢产物,经口给药后排泄较少,小鼠药物相关放射性剂量为2.1%,尿液排泄量为1.2%。

 

 

 

 

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