曲美替尼和达拉非尼就像一对双胞胎,常常联合抗癌,目前该组合疗法获批的适应症包括:黑色素瘤、小细胞肺癌和甲状腺癌;NMPA获批的适应症为黑色素瘤。BRAF是一种原癌基因,主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结肠癌中。
该突变导致下游MEK/ERK信号通路持续激活,对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。进一步研究发现,在BRAFV600E突变的肿瘤细胞中,BRAFV600E与MEK抑制剂合用可增加肿瘤细胞凋亡水平。
一项I/II期试验显示,与单独用药相比,达拉非尼联合曲美替尼几乎使反应持续时间加倍,并显著提高PFS。正因为曲美替尼和达拉非尼组合疗法的出色疗效。FDA陆续批准了曲美替尼和达拉非尼组合疗法用于黑色素瘤、非小细胞肺癌以及甲状腺癌等多个适应症。
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