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艾乐替尼/alecensa第二代ALK肺癌靶向药
时间:2021-05-26
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来源:本站原创

  艾乐替尼(CH5424802,alecensa),是一个强效和高度选择性的ALK酪氨酸激酶抑制剂有IC50 1.9nM。更重要的是,它对L1196M它是在ALK基因中常见继发性突变之一导致对克唑替尼耐药有活性。

alecensa

  在日本进行的一项多中心,单臂,开放1–2期研究(AF-001JP),ALK抑制剂未治疗过有ALK-阳性NSCLC患者用艾乐替尼治疗。在剂量递增期其中包括24例如此患者,所用在20–300mg范围内增加。注意到无剂量-限制毒性(DLT)。因此,确定对II期推荐剂量为300mg每天2次。II期部分纳入46例患者。

  这些患者的41例有PR和2例有CR。所以,ORR为94 %左右(95 %CI:82-98)。在26 % (n = 12)报道3级不良事件和包括升高的肌酐磷酸激酶和中性粒细胞减少。

 

 

 

 

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