尼洛替尼可替代格列卫治疗慢粒白血病

  慢粒白血病就是由于9号染色体易位以及22号染色体的变异,融合成了BCR-Abl基因。基因是用来编码蛋白质的,这个BCR-Abl基因就会生产出来一种不存在于正常人细胞中的嵌合多肽,称为BCR-Abl。为什么一个BCR-Abl嵌合多肽就能如此兴风作浪呢?因为这个嵌合蛋白恰巧是一个开关,一个控制着细胞分裂增殖的开关,而且它几乎只开不关。完整的Abl多肽是一种酪氨酸激酶。所谓激酶,是一种能够在底物多肽上添加一个磷酸基团的酶,这种过程被称为磷酸化。磷酸基团是个很妙的家伙,它有着强烈的负电性,能够吸引一切带正电的东西,引起肽的构象改变。

尼洛替尼

  这就好比在你的脚上本来有个磁正极,现在让你用手抓住一块强力磁铁的磁负极,你的手肯定就会一下子被拽到脚边上去了。肽发生磷酸化之后,往往也会发生带正电的部位与磷酸集团相互吸引的情况,于是就会发生显著的形状变化,进而影响到肽的数量以及功能。实际上,在我们的细胞里有很多由激酶组成的链路。也有些激酶不是通过其他激酶来激活的,比如Abl就是这样一个激酶。它的头部有一个形如盖子的区域,结合在自己的酶活中心上面,使得整体处于一种失活状态。Abl需要细胞中的其他肽来打开自己的盖子,才能被激活。这是细胞“开关”Abl活性的调控方式,所以借助外力加大细胞的活性也能促进体内自身肽的激活。

  可以看出,染色体、酪氨酸激酶这两个与慢白病症息息相关的物质,全都离不开肽,它们的健康与否决定着肽的功能能否正确发挥,它们都是各自负责部分的基础,每一部分的根基都要夯实稳健,才能构成一个整体健康的机体!格列卫救了一大批患者,患者的健康需要科学家的不断钻研,而人类的健康要从自身的健康意识开始!格列卫发明距今已经十几年,而科学家们依旧没有停止继续研发的脚步!格列卫在十几年后出现了一定的耐药性,百时美施贵宝相继研制了替代格列卫的达沙替尼片,诺华自己也研制出了替代格列卫的尼洛替尼

 

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