来那度胺(lenalidomide)比反应停临床应用更安全

  来那度胺(lenalidomide)是什么?是美国Celgene公司开发的抗肿瘤药物,北京双鹭、齐鲁、正大天晴等国产厂家都有生产,临床用于多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征等。目前,来那度胺已成为全球治疗多发性骨髓瘤的TOP1药物它有什么故事吗?这就不得不说下沙利度胺了。1961年10月,在一次学术会议上,有3位医师分别报告发现有数千名新生儿发生畸形。这些畸形儿没有臂和腿,手和脚直接长在躯干上,样子像海豹,故称为“海豹肢畸形”(或“海豹儿”)。不久,“海豹儿”相继在英国、澳大利亚、加拿大、日本、巴西等其它国家出现,畸形种类包括无肢、半肢、无手、无脚或无指、缺耳、无眼等。

来那度胺

  造成婴儿海豹肢畸形的"罪魁祸首",是妇女孕初期服用了"反应停",即沙利度胺。它是1953年在德国被合成出来,作为镇静剂用于临床,并且多用于孕妇的妊娠早期止吐。从此,沙利度胺被禁止使用。但科学家们并没有放弃对沙利度胺的研究,他们通过对化学结构进行改造,赋予其第二次生命——来那度胺,用于治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征等。

  比起反应停来那度胺(lenalidomide)有什么优势呢?来那度胺是免疫调节剂类抗肿瘤药,被称为“新三大神奇药物”之一。相比沙立度胺,来那度胺的化学性质更加稳定,临床应用更安全。来那度胺是怎么起作用的?来那度胺属于TNF-α抑制剂,具有免疫调节功能,它能抑制肿瘤细胞的血管生成,也能直接抑制肿瘤细胞的增生诱发异常细胞的分解。

 

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