地诺单抗(denosumab)和卡博替尼是肾功能不全患者的最优选择

  目前在国内常用的骨转移药物为唑来膦酸,而多项临床研究显示,对于实体瘤骨转移患者,地诺单抗(denosumab)的疗效显著优于唑来膦酸。此外,卡博替尼对骨转治疗亦有不错疗效。而对于肾功能不全的患者来说,更为优选的用药方案为地诺单抗和卡博替尼。那么地诺单抗和卡博替尼的治疗效果分别如何呢?下面来了解一下。

地诺单抗

  1、地诺单抗。地诺单抗,是一种靶向RANKL的单克隆抗体,可降低晚期实体瘤患者骨骼病变或转移相关的骨骼相关事件,且抗骨转效果明显优于传统双磷酸盐类的药物,该药已获美国FDA批准用于实体瘤骨转的预防和治疗,亦被写进NCCN指南中。临床数据显示,与唑来膦酸相比,地诺单抗将患者的首发骨不良事件(ARE) 时间延长了17%,或将首发骨相关事件(SRE)的中位时间显著延迟了8.2个月(27.6个月对19.4 个月),地诺单抗还将研究中SRE首发至再发的时间间隔延长了18%;此外,对于入组研究时轻度疼痛或无痛的患者,与唑来膦酸相比,地诺单抗也可将其至疼痛加重时间显著延长。地诺单抗应用时可以皮下给药,对肾脏的影响较小无需监测肾脏功能。基于此,NCCN指南对实体瘤骨转移患者推荐使用地诺单抗。

  2、卡博替尼。卡博替尼具有9个靶点,是目前靶点最多的靶向药,对骨转控制尤其有效,该药物可以缩小甚至消除骨转病灶。如果唑来膦酸耐药之后,可以考虑选择卡博替尼。但卡博替尼由于靶点众多,一旦耐药之后会多造成更多可能的基因变化,为后续常规治疗的换药带来一定的负面影响,因此,一般建议将卡博替尼放在较后的用药贯序。卡博替尼的Ⅱ期临床试验结果显示,卡博替尼对肝癌前列腺癌卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

 

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