卡博替尼(cabometyx)与凡德他尼都属于RET抑制剂靶向药物吗?

  RET基因是个原癌基因,RET负责编码的是一种受体酪氨酸激酶,它是一种跨膜蛋白,由胞外区、跨膜区和胞内酪氨酸激酶活性区三部分组成。受体酪氨酸激酶在正常器官和成年组织类型中起到维护的作用,当RET基因出现点突变或基因重排时,便会驱动肿瘤的发生。目前并没有官方所批准的RET靶向抑制剂,但同时有可抑制RET的其他激酶抑制剂正处于临床试验当中。RET抑制剂大致分为两类:选择性RET抑制剂和非选择性RET抑制剂。

卡博替尼

  LOXO-292:美国FDA授予了Loxo Oncology在研药物 LOXO-292 突破性疗法认定,用于治疗:1、在接受含铂类化疗以及PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后病情进展、需要全身治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。2、既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者。BLU-667:美国FDA授予了Blueprint Medicines在研药物 BLU-667 突破性疗法认定,用于系统治疗:没有其它可替代治疗方案的RET突变甲状腺髓样癌(MTC)的治疗。

  非选择性RET抑制剂(多靶点抑制剂):Cabozantinib:卡博替尼;Vandetanib:凡德他尼。MET基因的突变和扩增是EGFR突变肺癌患者使用TKI耐药的重要机制之一,目前可以使用EGFR TKI联合MET抑制剂摆脱耐药困境,其中克唑替尼的疗效会受到二次突变(例如D1228N/H/V和Y1230H)的影响,II型抑制剂(如卡博替尼)激酶抑制靶点更广泛,可以克服MET二次突变导致的克唑替尼耐药。

 

 

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