拉帕替尼(LAPATINIB)将乳腺癌治疗推向了一个新阶段

  乳腺癌的发病率因危险因素不同而存在一定的变化,目前已确定的危险因素还无法完全阐述乳腺癌的发病机理和发展过程,但他们是乳腺癌发生的主要诱因。随着精准医疗技术的飞速发展,乳腺癌的治疗也发生了根本性的转变。乳腺癌分子靶点和靶向治疗逐渐成为抗乳腺癌研究的趋势和热点,近年来,随着曲妥珠单抗、拉帕替尼等一系列新型分子靶向药物的开发并投入市场,且在临床实践中取得了显著的疗效,乳腺癌治疗被推向了一个前所未有的新阶段。

拉帕替尼

  大名鼎鼎的曲妥珠单抗(赫赛汀)是第一代HER2靶向药,它也是历史上第一个上市的抗癌靶向药物:就像橡皮泥一样,直接结合在癌细胞表面的HER2蛋白上,从而阻断信号通路。该药革命性地改变了HER2阳性乳腺癌的治疗方式和效果。临床试验结果显示,在化疗中加入赫赛汀,可以使更多患者肿瘤缩小,而且响应持续时间更长。更为重要的,是它显著降低了死亡风险,存活时间也更长!赫赛汀不仅对晚期患者有帮助,对早中期的HER2阳性乳腺癌效果也很不错。

  拉帕替尼是一个人源HER2和EGFR双重酪氨酸激酶抑制剂。2006年,一项代号为EGF100151的研究结果显示,拉帕替尼联合卡培他滨使患者再次出现疾病进展的风险较单药组降低了51%,无进展生存显著延长(8.4个月比4.4个月,P<0.05)。另一项EGF104900的研究结果则显示,拉帕替尼加曲妥珠单抗的联合治疗与拉帕替尼单药相比,可使既往接受过含曲妥珠单抗方案出现进展的晚期乳腺癌患者总生存延长4.5个月。因此,拉帕替尼联合曲妥珠单抗也是曲妥珠单抗耐药患者可选择的方案之一。

 

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