伊布替尼(Imbruvica)是全球首款上市的BTK抑制剂

  BTK(Bruton’s Tyrosine Kinase)全称布鲁顿氏酪氨酸激酶,是 BCR 信号通路中一个重要的信号分子,在 B 淋巴细胞的各个发育阶段均有表达。BCR 信号通路对于肿瘤细胞的扩散和增殖至关重要。BTK 抑制剂通过屏蔽BCR 信号通路,移除生长和激动信号从而诱导癌细胞凋亡。

  因为BTK抑制剂为B细胞类非霍奇金淋巴瘤患者提供了治愈的可能,所以上市后大受欢迎,短短5年市场规模已经扩张到60亿美元。当前,全球仅有2款BTK抑制剂上市,分别是伊布替尼(强生/艾伯维)和阿卡替尼(阿斯利康),今年1月9日,百济神州的泽布替尼成为首个被 FDA授予“突破性疗法”资格的国产新药。并且最新公布的临床数据显示,泽布替尼在套细胞淋巴瘤中的疗效优势相比伊布替尼和阿卡替尼非常明显。

BTK抑制剂

  BTK 依赖型通路的异常激活与多种 B 细胞相关的恶性肿瘤相关:如套细胞淋巴瘤(MCL)、慢性淋巴细胞白血病(简称慢淋,CLL)、滤泡性淋巴瘤(FL)、原发性巨球蛋白血症(WM) 和弥漫性大B 细胞淋巴瘤(BCL)等。此外,临床试验也证实BTK 在自身免疫性疾病(如类风湿性关节炎)和实体瘤(如乳腺癌、非小细胞肺癌等)中发挥重要作用。

  Ibrutinib(商品名Imbruvica):全球首款 BTK 抑制剂,2018 年销售已达 62 亿美元。Ibrutinib为Pharmacyclics(后被Abbvie 收购)与强生联合研制,最初于2013 年底获FDA 批准上市用于套细胞淋巴瘤(MCL)的二线治疗。之后该药物适应症不断扩大,目前除MCL 之外,已获批慢性淋巴细胞白血病(CLL)、17p 缺失的CLL、华氏巨球蛋白血症(WM)的一线治疗,以及边缘区淋巴瘤(MZL)及慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的二线治疗。

 

 

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