新型CCR5拮抗剂Leronlimab治疗癌症效果如何|香港抗癌资讯

  香港唯安医疗2020年5月26日讯:有研究证实,结肠肿瘤的快速生长与CCR5高表达相关,Leronlimab是一种具有治疗多种癌症潜力的CCR5拮抗剂,通过抑制肿瘤细胞中CCR5的表达以抑制结肠癌生长。近日,该药在人源化小鼠模型中治疗人结肠癌的研究宣布取得了成功。

  香港唯安医疗科普:

  CCR5是细胞内β趋化因子(RANTES、MIP1α和MIP1β)的受体,具有调控T细胞和单核细胞/巨嗜细胞系的迁移、增殖与免疫的功能,主要表达于记忆性的静止期T淋巴细胞、单核细胞、未成熟的树突状细胞等的细胞膜上。它的分子量为40.6kDa,由352个氨基酸残基组成,结构上可分为:胞外N末端,3个胞外环(EL13),3个胞内环(IL13),7个跨膜α螺旋和胞内C末端。

  作为G蛋白偶联因子超家族(GPCR)成员的细胞膜蛋白,趋化因子CCR5是HIV-1入侵机体细胞的主要辅助受体之一。以CCR5为靶点的HIV-1受体拮抗剂越来越受关注,主要有趋化因子衍生物、非肽类小分子化合物、单克隆抗体、肽类化合物等4类。这些抗病毒活性强、亲和力高的CCR5拮抗剂,已有一部分进入了临床试验阶段。

  Leronlimab(PRO 140)是一种研究性人源化IgG4 单克隆抗体,可靶向阻断趋化因子受体5(CCR5)。美国食品和药物管理局(FDA)之前授予Leronlimab(PRO 140)快速通道指定作为与HIV感染患者的HAART联合治疗。

  Leronlimab治疗癌症研究数据

  研究表明,CCR5在癌症侵袭和转移方面发挥着中心作用,并且CCR5表达增加是乳腺癌疾病状态的一个指标。此外,研究人员已经证明,在实验室和动物模型中,阻断CCR5的药物可以阻断侵袭性乳腺癌和前列腺癌的肿瘤转移。Cytodyn公司正在开展额外的研究,探索Leronlimab治疗癌症的潜力。2018年11月底,该公司获FDA批准,启动了Leronlimab治疗转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)的Ib/II期人体临床研究。

  Leronlimab治疗转移性乳腺癌动物研究的结果显示,在小鼠异种移植癌症模型中,Leronlimab用药6周将人类乳腺癌转移率降低了98%以上。基于这些结果,该药关于黑色素瘤,胰腺癌,乳腺癌,前列腺癌,结肠癌,肺癌肝癌胃癌等8种癌症适应症的临床前研究即将进行。先前研究表明,CCR5抑制可能会破坏信号转导,并最终破坏CCR5+循环肿瘤细胞(CTC)的扩散。

  如想了解关于Leronlimab治疗癌症的更多信息,可咨询香港唯安医疗的医学团队。

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