ROS1靶向药卡博替尼Cabometyx治疗案例

  用药3个月肺部肿瘤消失!ROS1靶向药卡博替尼Cabometyx潜力巨大

  据统计显示,肺癌患者中出现ROS1融合的比例在1%-2%之间,常见于不抽烟的年轻女性肺腺癌患者。对于EGFR和ALK阴性的患者来说,ROS1融合出现的比例高达5%。临床数据显示,多靶点抑制剂卡博替尼Cabometyx对ROS1融合的患者也有效,尤其是克唑替尼耐药的患者。

  卡博替尼Cabometyx药物介绍

  药品名:Cabozantinib

  商品名:Cabometyx

  中文名:卡博替尼

  生产商:Exelixis、Ipsen

  咨询方:唯安医疗

  卡博替尼Cabometyx的活性药物成分为Cabozantinib,这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。在美国和欧盟,Cabozantinib被批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者,以及既往接受过索拉非尼(Sorafenib)治疗的肝细胞癌(HCC)患者。

  卡博替尼Cabometyx国际研究数据

  在一项卡博替尼Cabometyx单中心、前瞻性单药试验(NCT01639508)中,纳入了11名ROS-1阳性晚期肺癌患者,不受控制的脑转移、明显出血或心血管病史的患者被排除在外。所有患者接受卡博替尼Cabometyx(每次60mg,每日一次),持续28天(1个周期),直至疾病进展、出现不可耐受的毒性反应或受试者停药。本次试验主要观察终点为客观反应率(ORR),次要观察终点为无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)、治疗时间(TOT)。

  试验共入组11名患者,其中6名患者仍在接受治疗。入组患者(试验中 VS 退出试验)的人群特征为:中位年龄59岁 VS 51岁;女性占83% VS 80%,男性占17% VS 20%;从不吸烟患者占100% VS 60%,以前或现在吸烟患者占0% VS 40%;在接受ROS1 TKI治疗之前接受过的治疗方案中位数为4 VS 5。

  试验结果表明,入组患者(试验中 VS 退出试验)的ORR为17% VS 20%,一名ROS1基因 D2033N点突变的患者几乎完全反应 (PR为92%),且持续反应时间9.1个月;另一名ROS1基因G2032R点突变患者的部分反应率约为50%。

  最常见的不良反应有:高血压(100%)、恶心/呕吐(83%)、跖掌红斑感觉异常综合征(50%)、疲劳(50%)、腹泻(33%)、甲状腺功能减退(33%)、黏膜炎(17%)、肌痛(33%)、血栓栓塞事件(17%)。最常见的3~4级不良反应有:高血压(50%)、跖掌红斑感觉异常综合征(17%)、黏膜炎(17%)。

  治疗案例:3个月后肿瘤几乎完全消失!

  一名50岁的肺腺癌患者,胸膜转移,先使用了培美+顺铂+贝伐的化疗方案进行治疗;后来通过基因检测发现了CD74-ROS1融合,使用克唑替尼进行治疗,每天250mg,一天两次,效果不错。但后来克唑替尼全面耐药,PET-CT显示患者出现广泛转移,肺部出现结节,腹膜和纵膈出现了新的转移灶。接下来,医生对患者进行了基因检测,确定患者出现了ROS1 D2033N耐药突变。

  幸运的是,这位患者入组了临床试验(编号:NCT01639508),每天口服60mg的卡博替尼Cabometyx。用药4周之后,患者的肿瘤就明显缩小,12周之后肿瘤缩小92%,几乎完全消失。

  唯安医疗温馨提示:试验结果表明,卡博替尼Cabometyx可以在之前使用ROS1 TKI治疗后疾病进展的ROS1阳性肺癌患者中发挥作用,尤其对ROS1基因D2033N点突变和G2032R点突变患者的效果较好。内地患者如需用药与治疗,可联系唯安医疗,预约治疗经验丰富的香港医院和专家。唯安医疗能为内地患者香港就医提供一站式的就医服务,VIP绿色通道更能帮助患者快速顺利地前往香港治疗。

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